Sitravatinib

Sitravatinib(MGCD-0516)是一种选择性激(ji)酶抑制(zhi)剂,可有(you)效(xiao)抑制(zhi)受(shou)体酪氨酸激(ji)酶(RTKs),其中包括RET,TAM家族受(shou)体(TYRO3、Axl、MER)和split家族受(shou)体(VEGFR2、KIT)。

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科学机理

RET, CHR4q12, CBL, Trk及(ji)DDR受体络(luo)氨酸(suan)(suan)激(ji)(ji)酶是细(xi)胞生(sheng)长,存活,及(ji)转移信号通路中的关键调控因(yin)(yin)子。在(zai)(zai)(zai)(zai)多种(zhong)癌(ai)症(zheng)(zheng)中,RET, CHR4q12, CBL, Trk及(ji)DDR存在(zai)(zai)(zai)(zai)过表达(da)或基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)变(bian)异,这种(zhong)调控失常(chang)作为(wei)肿(zhong)(zhong)瘤(liu)驱(qu)(qu)动(dong)因(yin)(yin)素促进癌(ai)症(zheng)(zheng)的发(fa)生(sheng)及(ji)进展(zhan)。总而言之,sitravatinib通过靶向上述络(luo)氨酸(suan)(suan)激(ji)(ji)酶基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)突变(bian),为(wei)多种(zhong)癌(ai)症(zheng)(zheng)适应症(zheng)(zheng)提(ti)供了临床开发(fa)机遇(yu)。在(zai)(zai)(zai)(zai)肺(fei)腺癌(ai)的一个(ge)亚组(zu)中,RET基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)突变(bian)及(ji)基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)重排被发(fa)现作为(wei)肿(zhong)(zhong)瘤(liu)驱(qu)(qu)动(dong)因(yin)(yin)子,且独立于其他(ta)(ta)已知(zhi)的肿(zhong)(zhong)瘤(liu)驱(qu)(qu)动(dong)基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)突变(bian)。Trk家族在(zai)(zai)(zai)(zai)多种(zhong)癌(ai)症(zheng)(zheng)中也(ye)被发(fa)现存在(zai)(zai)(zai)(zai)基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)异常(chang),包(bao)括在(zai)(zai)(zai)(zai)肺(fei)腺癌(ai)和其他(ta)(ta)实体瘤(liu)中出(chu)现的基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)重排。另外,肺(fei)癌(ai)中也(ye)存在(zai)(zai)(zai)(zai)激(ji)(ji)活的包(bao)括DDR在(zai)(zai)(zai)(zai)内的肿(zhong)(zhong)瘤(liu)驱(qu)(qu)动(dong)基(ji)(ji)(ji)因(yin)(yin)突变(bian)。

Sitravatinib与替雷利珠单抗联合使用

替雷利珠单抗(kang)(BGB-A317)是(shi)一种在研的人源性单克隆(long)抗(kang)体,它属于一类被称为免(mian)疫检(jian)查点抑制剂(ji)的肿瘤免(mian)疫药物。我们正在进(jin)行(xing)针对Sitravatinib与(yu)tislelizumab联合治(zhi)疗(liao)实(shi)体瘤的中(zhong)国和澳(ao)大利亚(ya)多中(zhong)心1期临床试验(yan)。

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