Sitravatinib

Sitravatinib(MGCD-0516)是一(yi)种选择(ze)性激(ji)(ji)酶抑(yi)制(zhi)剂,可有效抑(yi)制(zhi)受体(ti)酪氨酸(suan)激(ji)(ji)酶(RTKs),其(qi)中包(bao)括(kuo)RET,TAM家族(zu)受体(ti)(TYRO3、Axl、MER)和split家族(zu)受体(ti)(VEGFR2、KIT)。

欲了(le)解更多临床试验信息,请访(fang)问。

科学机理

RET, CHR4q12, CBL, Trk及(ji)DDR受体络氨酸激酶(mei)是细(xi)胞生(sheng)长,存(cun)(cun)活,及(ji)转(zhuan)移信号通路中(zhong)的关键调(diao)控因(yin)子。在(zai)(zai)多种(zhong)癌(ai)症中(zhong),RET, CHR4q12, CBL, Trk及(ji)DDR存(cun)(cun)在(zai)(zai)过表达(da)或(huo)基(ji)(ji)(ji)因(yin)变异(yi),这(zhei)种(zhong)调(diao)控失(shi)常作(zuo)为肿(zhong)瘤驱(qu)动因(yin)素促进癌(ai)症的发(fa)(fa)生(sheng)及(ji)进展。总而言(yan)之,sitravatinib通过靶向(xiang)上(shang)述络氨酸激酶(mei)基(ji)(ji)(ji)因(yin)突(tu)变,为多种(zhong)癌(ai)症适应症提供了临床开发(fa)(fa)机遇。在(zai)(zai)肺腺癌(ai)的一个亚组中(zhong),RET基(ji)(ji)(ji)因(yin)突(tu)变及(ji)基(ji)(ji)(ji)因(yin)重(zhong)(zhong)排(pai)被发(fa)(fa)现(xian)作(zuo)为肿(zhong)瘤驱(qu)动因(yin)子,且独立于其他已知的肿(zhong)瘤驱(qu)动基(ji)(ji)(ji)因(yin)突(tu)变。Trk家族在(zai)(zai)多种(zhong)癌(ai)症中(zhong)也被发(fa)(fa)现(xian)存(cun)(cun)在(zai)(zai)基(ji)(ji)(ji)因(yin)异(yi)常,包(bao)括在(zai)(zai)肺腺癌(ai)和(he)其他实体瘤中(zhong)出现(xian)的基(ji)(ji)(ji)因(yin)重(zhong)(zhong)排(pai)。另外(wai),肺癌(ai)中(zhong)也存(cun)(cun)在(zai)(zai)激活的包(bao)括DDR在(zai)(zai)内的肿(zhong)瘤驱(qu)动基(ji)(ji)(ji)因(yin)突(tu)变。

Sitravatinib与替雷利珠单抗联合使用

替雷利(li)珠单抗(BGB-A317)是一种在(zai)研的(de)人源性(xing)单克隆抗体,它属于一类(lei)被称(cheng)为(wei)免(mian)(mian)疫检查点抑(yi)制剂的(de)肿(zhong)瘤(liu)免(mian)(mian)疫药物。我们正在(zai)进(jin)行针对Sitravatinib与tislelizumab联(lian)合治疗(liao)实体瘤(liu)的(de)中(zhong)国和澳大(da)利(li)亚(ya)多中(zhong)心1期(qi)临床(chuang)试验。

本网(wang)站使(shi)用cookies改(gai)善(shan)您的整体体验。随着您的持(chi)续使(shi)用,您同(tong)意(yi)接受我们对cookies的使(shi)用。

接受