Lifirafenib

Lifirafenib(BGB-283)是一款新型(xing)具有 RAF 单体(ti)和二(er)聚(ju)体(ti)抑制(zhi)活性的在研小分子(zi)激酶抑制(zhi)剂。Lifirafenib 已在临床前模(mo)型(xing)、携带 V600E 型(xing) BRAF 突(tu)(tu)变及非 V600E 型(xing) BRAF 突(tu)(tu)变癌(ai)症患(huan)者(zhe)、非小细(xi)胞肺癌(ai)患(huan)者(zhe)和 KRAS 突(tu)(tu)变型(xing)子(zi)宫(gong)内膜癌(ai)患(huan)者(zhe)中(zhong)都展现出抗(kang)肿瘤活性。

Lifirafenib临床试验

我们正(zheng)在开发其作为单药(yao)或联合用药(yao)治(zhi)疗MAPK通路有突(tu)(tu)变的癌(ai)症的一期临床试(shi)验,包(bao)括第一代BRAF抑制(zhi)剂无(wu)效的BRAF基因突(tu)(tu)变型和KRAS/NRAS基因突(tu)(tu)变型癌(ai)症。

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MAPK通路

丝裂原活化(hua)蛋白(bai)激酶(MAPK)通路由特(te)定细(xi)胞中的(de)蛋白(bai)质组(zu)成(cheng),这些细(xi)胞能(neng)将信(xin)号从细(xi)胞表面上(shang)的(de)受体(ti)传递至(zhi)细(xi)胞核中的(de)DNA。该(gai)通路在调(diao)节细(xi)胞增殖和存活中起重(zhong)要作用。我们认为,lifirafenib作为单药(yao)疗(liao)法或与(yu)其(qi)他药(yao)物联合使(shi)用可能(neng)具有治疗(liao)各种恶性肿瘤(liu)的(de)潜(qian)力,例如黑素瘤(liu)、非小(xiao)细(xi)胞肺癌、子宫内膜癌。

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