Pamiparib

Pamiparib(BGB-290)是一款在(zai)研(yan)PARP1和(he)PARP2 小分子抑制剂,目(mu)前(qian)在(zai)中(zhong)国开展pamiparib作为单药治疗(liao)铂(bo)敏(min)感(gan)卵巢(chao)癌维持(chi)疗(liao)法和(he)BRCA胚系突(tu)变(bian)卵巢(chao)癌的关键临床试(shi)验。目(mu)前(qian),我们正在(zai)就(jiu)pamiparib作为单药和(he)与替雷利(li)珠单抗联(lian)合治疗(liao)多种实体恶性肿瘤进行全球(qiu)临床开发。

欲了解(jie)更多(duo)临床试(shi)验信息(xi),请访问(wen)。

PARP的作用

PARP1和(he)PARP2作(zuo)为靶(ba)向聚ADP核糖(tang)聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase)参(can)与DNA复(fu)制和(he)转录调(diao)节(jie),并(bing)在相应DNA受损(sun)(sun)的(de)(de)细胞生存中发挥(hui)关键(jian)作(zuo)用。PARP1和(he)PARP2能(neng)够(gou)捕获(huo)DNA的(de)(de)受损(sun)(sun)位(wei)点,并(bing)在DNA的(de)(de)修复(fu)过程中调(diao)节(jie)多种蛋(dan)白。PARPs抑(yi)制可以组(zu)织(zhi)常见(jian)(jian)的(de)(de)单链(lian)(lian)DNA断裂。常见(jian)(jian)单链(lian)(lian)DNA断裂可能(neng)在复(fu)制过程中导致双(shuang)链(lian)(lian)断裂。普(pu)通细胞中的(de)(de)双(shuang)链(lian)(lian)DNA断裂被(bei)同源重组(zu)所修复(fu),并(bing)且正常细胞对于PARP抑(yi)制相对耐受。

PARP联合疗法

PARP蛋白是(shi)DNA修复通路中(zhong)的(de)(de)(de)关键因(yin)(yin)子,特别是(shi)在碱基切除修复中(zhong),其对于(yu)由一些化学治(zhi)疗剂(ji)(ji)和辐射引起的(de)(de)(de)DNA损(sun)伤的(de)(de)(de)修复是(shi)至关重要的(de)(de)(de)。据推(tui)测,PARP抑(yi)制(zhi)(zhi)剂(ji)(ji)能增强DNA-烷化剂(ji)(ji),如铂化合(he)物、替莫唑胺和电离辐射的(de)(de)(de)细胞(bao)毒性,并且(qie)可以(yi)与这些药剂(ji)(ji)联(lian)合(he)用于(yu)治(zhi)疗各种癌(ai)症。 PARP抑(yi)制(zhi)(zhi)剂(ji)(ji)也被认为可以(yi)和免疫检(jian)查(cha)点抑(yi)制(zhi)(zhi)剂(ji)(ji)联(lian)合(he),部分原(yuan)因(yin)(yin)是(shi)PARP抑(yi)制(zhi)(zhi)剂(ji)(ji)阻断(duan)DNA修复,肿瘤细胞(bao)会获得突变负担。

与替雷利珠单抗联合

替(ti)雷利珠单(dan)抗(BGB-A317)是一种在研的(de)人源性单(dan)克隆(long)抗体,它属(shu)于一类被称为免(mian)(mian)疫(yi)(yi)检查点抑制(zhi)剂的(de)肿瘤免(mian)(mian)疫(yi)(yi)药物。

本网站使(shi)用(yong)cookies改善您的整(zheng)体体验(yan)。随着您的持(chi)续使(shi)用(yong),您同意接受我们对cookies的使(shi)用(yong)。

接受